Vonjo

適用于血小板計數低于５０　×?。保?sup>９Ｌ的成人中度或高危原發性或繼發性（真性紅細胞增多癥或原發性血小板增多癥）骨髓纖維化（ＭＦ）的治療

該適應癥是基于脾體積縮小的加速批準，該適應癥的繼續批準可能取決于在驗證性試驗中對臨床獲益的驗證和描述

（１）ＶＯＮＪＯ的推薦劑量為２００毫克口服，每日兩次

（２）ＶＯＮＪＯ可與食物一起服用或不服用

（３）整個吞下膠囊，不要打開、打碎或咀嚼膠囊

（４）在開始使用ＶＯＮＪＯ之前正在接受其他激酶抑制劑治療的患者必須根據該藥物的處方信息逐漸減少或停止治療

進行全血細胞計數（ＣＢＣ）：包括白細胞計數差異和血小板計數、凝血試驗（凝血酶原時間、部分凝血活酶時間、凝血酶時間和國際標準化比率）和基線心電圖（ＥＣＧ），在開始ＶＯＮＪＯ治療之前和患者接受治療期間根據臨床指示進行監測

如果錯過了一劑ＶＯＮＪＯ，患者應在預定的時間服用下一劑處方劑量，不應額外服用膠囊來彌補錯過的劑量

由于出血的風險，在選擇性手術或侵入性手術前７天停用ＶＯＮＪＯ，并在確保止血后重新開始治療

（１）腹瀉、血小板減少、出血和ＱＴ間期延長的劑量調整分別見表１、表２、表３和表４

（２）ＶＯＮＪＯ的劑量水平如下：每天２００毫克兩次（初始起始劑量），每天１００毫克兩次（第一次減少劑量），每天１００毫克一次（第二次減少劑量），不能耐受每日１００毫克劑量的患者停用ＶＯＮＪＯ

最常見的不良反應（＞２０％的患者）是腹瀉、血小板減少、惡心、貧血和周圍水腫

禁忌用于同時使用強ＣＹＰ３Ａ４抑制劑或誘導劑的患者，因為這些藥物可以顯著改變帕克替尼的暴露，這可能增加不良反應的風險或損害療效

遮光，密封，干燥處保存

成人。兒童、孕婦及老人請在醫師指導下使用。

（１）強ＣＹＰ３Ａ抑制劑強ＣＹＰ３Ａ抑制劑可明顯升高本品的血藥濃度，可能會導致不良反應嚴重程度增加，因此應盡量避免合用，強ＣＹＰ３Ａ抑制劑包括伊曲康唑（廣譜抗真菌藥）、酮康唑（廣譜抗真菌藥）、伏立康唑（廣譜抗真菌藥）、阿扎那韋（艾滋）、利托那韋（抗病毒）、克拉霉素（抗生素）等，如果不能避免同時使用，可適當減少本藥劑量

（２）強ＣＹＰ３Ａ誘導劑強ＣＹＰ３Ａ誘導劑可明顯降低本品的血藥濃度，導致降低療效，因此應避免合用，強ＣＹＰ３Ａ誘導劑包括利福平（抗結核）、利福噴?。ńY核　麻風｛抗金黃葡萄球菌｝）、苯妥英（抗癲癇、抗心律失常、三叉神經痛｛精神類｝）、卡馬西平（癲癇　三叉神經痛｛鎮痛藥｝）、巴比妥（抑制中樞神經系統、抗驚厥、抗癲癇）、圣約翰草（治療抑郁癥焦慮煩躁、失眠）等，如果不能避免同時使用，可適當增加本藥劑量

（１）ＣＹＰ１Ａ２或ＣＹＰ３Ａ４底物

ＶＯＮＪＯ是ＣＹＰ１Ａ２和ＣＹＰ３Ａ４的體外抑制劑，ＶＯＮＪＯ與ＣＹＰ１Ａ２或ＣＹＰ３Ａ４底物同時給藥可增加這些底物的血漿濃度，避免與ＣＹＰ１Ａ２或ＣＹＰ３Ａ４敏感底物的藥物同時給藥

（２）Ｐ－ｇｐ，?。拢茫遥谢颍希茫裕钡孜?/p>

ＶＯＮＪＯ是ｐ?。堑鞍祝ǎ校纾穑?、乳腺癌耐藥蛋白（ＢＣＲＰ）和有機陽離子轉運蛋白１?。ǎ希茫裕保┑捏w外抑制劑，ＶＯＮＪＯ與Ｐ－ｇｐ、ＢＣＲＰ或ＯＣＴ１底物同時使用可增加這些底物的血漿濃度，避免與Ｐ－ｇｐ、ＢＣＲＰ或ＯＣＴＩ敏感底物的藥物同時給藥；如帕唑帕尼（晚期腎細胞癌、軟組織肉瘤、上皮性卵巢癌、非小細胞肺癌）、依維莫司（晚期腎細胞癌、胰腺神經內分泌瘤）、地高辛（高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病、房顫、房撲、心動過速）、達比加群酯（非瓣膜性房顫患者的卒中、全身性栓塞）、利伐沙班（術后深靜脈血栓和肺栓塞、非瓣膜性房顫患者的卒中、丙肝）、阿哌沙班（術后深靜脈血栓）

２４個月

膠囊劑

美國ＣＴＩ?。茫裕桑拢桑希校龋粒遥停痢。茫希遥?/p>

本品主要有效成分為帕克替尼

其化學結構如下

膠囊：１００毫克，橢圓形，０號硬明膠膠囊，不透明的猩紅色瓶蓋印有“Ｐａｃｒｉｔｉｎｉｂ?。保埃啊。恚纭?，不透明的灰色瓶身印有“Ｃ７８８３７”。

（１）本藥可能會導致出血

（２）避免活動性出血患者使用ＶＯＮＪＯ，并在任何計劃的手術或侵入性手術前７天使用ＶＯＮＪＯ

（３）根據臨床指示，定期評估血小板計數

（４）通過中斷治療和醫療干預來管理出血

（１）在開始ＶＯＮＪＯ治療前控制已有的腹瀉，用止瀉藥物、補液和劑量調整來控制腹瀉

（２）在首次出現癥狀時立即用抗腹瀉藥物治療腹瀉

（３）盡管有最佳的支持治療，也應該中斷或減少嚴重腹瀉患者的ＶＯＮＪＯ劑量

（１）ＶＯＮＪＯ可導致血小板減少癥惡化

（２）在ＶＯＮＪＯ治療前和治療期間根據臨床指示監測血小板計數

（３）中斷ＶＯＮＪＯ患者的臨床顯著惡化的血小板減少，持續超過７天

（４）一旦毒性消退，以上次給藥劑量的５０％重新開始ＶＯＮＪＯ，如果再次中毒，請保持警惕，一旦毒性消退，以上次給藥劑量的５０％重新啟動ＶＯＮＪＯ

（１）ＶＯＮＪＯ會導致ＱＴｃ間隔的延長

（２）基線ＱＴｃ?。荆矗福昂撩氲幕颊邞苊馐褂茫郑希危剩?/p>

（３）避免使用可能顯著延長ＱＴｅ的藥物與ＶＯＮＪＯ聯合使用

（４）在ＶＯＮＪＯ治療前和治療期間糾正低鉀血癥，使用ＶＯＮＪＯ中斷和電解質管理來管理ＱＴｃ延長

在開始或繼續使用ＶＯＮＪＯ治療之前，考慮個體患者的獲益和風險，特別是對于當前或過去吸煙的患者以及具有其他心血管危險因素的患者，應告知患者嚴重心血管事件的癥狀以及發生時應采取的措施

有血栓癥狀的患者應及時評估并適當治療

（１）目前或過去吸煙的患者風險增加

（２）在開始或繼續使用ＶＯＮＪＯ治療之前，考慮個體患者的獲益和風險，特別是已知惡性腫瘤患者（成功治療的ＮＭＳＣ除外），惡性腫瘤患者以及當前或過去吸煙的患者

（１）用ＶＯＮＪＯ治療的患者可能發生嚴重的細菌、分枝桿菌、真菌和病毒感染

（２）延遲開始使用ＶＯＮＪＯ治療，直到活動性嚴重感染消退

（３）觀察接受ＶＯＮＪＯ治療的患者的感染體征和癥狀，并及時處理

（４）根據臨床指南使用主動監測和預防性抗生素

ＶＯＮＪＯ與強ＣＹＰ３Ａ４抑制劑或誘導劑合用是禁忌，避免與中度ＣＹＰ３Ａ４抑制劑或誘導劑同時使用ＶＯＮＪＯ

（以上參考自ＦＤＡ美國藥監局英文說明書２０２２．０２版）